在麵積約1平方厘米的微小玻片上完成數（shù）以千計或更多的（de）藥物（wù）篩選，不僅可以節省大量昂貴的試劑材料，而且能夠極大地提高藥物篩（shāi）選的（de）效率，這就是應用生物芯片技術進行藥物篩選。這種藥物篩選新技術最（zuì）近已經在由科技部863計劃重大專項“創新藥物與中藥（yào）現代化”支持的“新藥篩選及關（guān）鍵技術平台研究”課（kè）題得到實現。 生物芯片技術（shù）是最近幾年（nián）發展起來（lái）的高新技術，主要（yào）有基因（yīn）芯片、蛋白質芯片（piàn）、細胞芯片以及組織芯片等。由於蛋白質（zhì）具有特（tè）定（dìng）的立體（tǐ）結（jié）構和與結構相關的重（chóng）要功能，其芯片製備和應用尤其困難。在生物芯片技術問世之初，研究人員就期望著應用這中高新（xīn）技術進行藥物篩選，但一直沒有實現真正意義（yì）上的藥物篩選。 應用生（shēng）物芯片進行藥物篩（shāi）選的技術關鍵是芯片的製備（bèi）和（hé）被篩樣品的應用。中國醫學科學院藥物研究所國家藥物篩選中心的研究人員針對蛋白芯片製（zhì）備的關鍵問題，結合進行（háng）高通量藥物篩選經驗，經過艱苦（kǔ）的探索和（hé）反複試驗（yàn），突破了蛋白質芯片的製備技術，應用（yòng）該技術製（zhì）備的蛋白質芯片不僅能夠保持蛋白質的原有生物（wù）功能，而且能夠較長時間地保存（cún），解決了蛋白（bái）質芯片製備的（de）關鍵問題（tí）。 藥（yào）物（wù）篩選的基本要求是能夠同時在平行條件下，完成（chéng）多個樣品（pǐn）的生物活性或藥理作用的篩選。根據藥物篩選的技術要求，全體研究（jiū）人員（yuán）經過積極努力，創造性地完成反相蛋白質（zhì）芯片（piàn）的製備和化合物樣品陣列的製備，解決了在微小芯片上完（wán）成藥物篩選的技術關鍵，實現了應用（yòng）蛋白質芯片進行藥物篩選的目的。目前已經完成近10萬樣品（pǐn）的篩選。 中國（guó）醫學科（kē）學院藥物（wù）研究所國家藥物篩選中心（xīn）製備的（de）蛋白質芯片包括膜受體芯片、核受體芯片和酶芯片。其中膜受體蛋白質（zhì）芯片和（hé）核受體蛋白質芯片不（bú）僅（jǐn）能夠（gòu）用於藥物篩選，也可一用於藥（yào）物研究（jiū）和分析，特別是對生物（wù）樣品中的（de）特定成分的分析（xī），通過對300餘名人體（tǐ）血液成分檢測應用，證明該方法具有靈敏度高，檢測速度快，檢測成本低的特點。