我國熒光偏振技術成功應用於高通量藥物篩選 (2005-03-30)
發布時間:2007-12-04
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由科技部組織(zhī)實施的 “創新藥(yào)物與中藥現代化” 國家重大科技專項(xiàng)“新藥篩選(xuǎn)平台研究”課題組科(kē)研(yán)人員,經過長期攻關成功的(de)將熒光偏振(zhèn)技術應用於藥物(wù)篩選,建立了針對心血管係統藥物靶點的2種高通量藥物篩選(xuǎn)模(mó)型,用於篩選治療心血管(guǎn)疾(jí)病的(de)藥物,目(mù)前國內外尚未見同樣模型的報道。
該項研究製備了2種用於熒光偏振技(jì)術專(zhuān)用(yòng)的熒光標記藥物靶點配基,通過競爭結合的方法,建(jiàn)立了2種高(gāo)通量藥物篩選模型,能夠靈敏地篩(shāi)選出能夠與靶(bǎ)點相結合的(de)小分子化合(hé)物。由該模型篩選出的(de)活性樣品(化合物),不(bú)僅(jǐn)可以用(yòng)於(yú)新藥研究和開發,而且對於新靶點的研究(jiū)也具有重要價值。該方法操作簡便(biàn),靈(líng)敏度高,假(jiǎ)陰性或假陽性(xìng)率低,全部試劑可以(yǐ)在實驗室製(zhì)備,降低了篩選成本。目前(qián),兩種模型已經完成篩選約16萬樣品,發(fā)現了十個具有研究價值和開發前景(jǐng)的活性(xìng)樣品,為新藥研究提供了重要活性信(xìn)息。